препараты

критика

ну, Вашу главную ошибку (методическую) я уже сказал в разговоре. Похмелье и "похмельный синдром" (ААС, когда тянет непременно "похмелиться") это очень разные вещи. Второго у _меня_ например никогда не было, и я только понаслышке об нем знаю. Надеюсь и не узнать на своей шкуре =)

Антипохмельные препараты - попытка классификации

Перенесу сюда рабочие заметки с листка бумаги. Похмелье, или "алкогольный абстинентный синдром" - комплекс симптомов, вызванных целым каскадом биохимических изменений, происходящих в результате отравления этанолом и продуктами его метаболизма. Вот по этим "изменениям" я и хочу классифицировать препараты.

Лактат-ацидоз
Насколько я успел разобраться, преобразование алкоголя в ацетальдегид требует изрядных количеств НАД (никотинамид аденин динуклеотид), чем отвлекает его от других обменных процессов и смещает балансы НАД/НАДН и лактат/пируват в сторону преобладания лактата, т.е. этого самого лактат-ацидоза. Состояние при этом оказывается как после длительной физической нагрузки - тошнит, ноги подкашиваются, перед глазами все плывет (избыток лактата). Только в отличие от нагрузки, отдых не помогает - алкоголь-то продолжает нагружать организм. Нужна медикаментозная коррекция - например, за счет веществ, участвующих в производстве НАД (?) - интермедиаторов цикла Кребса

Мульти-табс В-комплекс, Теравит-антистресс

Мульти-табс В-комплекс (http://pharm2007.rusmedserv.com/doc_1849.htm):
тиамина нитрат (вит. B1) 15 мг
рибофлавин (вит. B2) 15 мг
пиридоксина гидрохлорид (вит. B6) 15 мг
цианокобаламин (вит. B12) 5 мкг
никотинамид 60 мг
пантотеновая кислота (в форме кальция пантотената) 30 мг
фолиевая кислота 200 мкг

Теравит-антистресс (http://pharm2007.rusmedserv.com/doc_5701.htm)
ретинол (в форме пальмитата) 1500 МЕ
бетакаротен 1500 МЕ
аскорбиновая кислота 120 мг
колекальциферол (вит. D3) 250 МЕ
токоферол (в форме D,L-α-токоферола ацетата) 60 МЕ
фитоменадион (вит. К) 25 мкг
тиамин (в форме гидрохлорида) 15 мг
рибофлавин 10 мг
никотинамид (вит. В3) 40 мг
пиридоксин (в форме гидрохлорида) 6 мг
фолиевая кислота 400 мкг
цианокобаламин 18 мкг
биотин 40 мкг
пантотеновая кислота (в форме кальция пантотената) 20 мг
кальций (в форме фосфата и цитрата) 100 мг
фосфор (в форме кальция фосфата) 48 мг
железо (в форме фумарата) 18 мг
йод (в форме калия йодида) 150 мкг
магний (в форме оксида) 40 мг
цинк (в форме оксида) 15 мг
селен (в форме натрия селената) 70 мкг
медь (в форме оксида) 2 мг
марганец (в форме сульфата) 4 мг
хром (в форме хлорида) 120 мкг

Акампросат (Кампрал)

Наряду с налтрексоном, на сегодня (май 2008) второй препарат из признанных медицинским сообществом эффективным в терапии алкоголизма.

Первым инновационным ЛС, одобренным за прошедшие 10 (!) лет Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами (FDA) США для лечения пациентов с алкоголизмом, недавно стал препарат Кампрал (Campral), действующим веществом которого является акампрозат (acamprosate, calcium acetyl homotaurinate). Маркетинг этого лекарственного средства на территории США с января 2005 г. осуществляет фармацевтическая компания «Форест Лабораториз» (Forest Laboratories). По химической структуре акампрозат — производное аминокислоты таурина, открытой более двух столетий назад. В настоящее время установлено благоприятное влияние таурина на течение таких патологических состояний, как эпилепсия, гипертензия, сердечная недостаточность и др. Помимо акампрозата, другие синтетические производные таурина используются как противосудорожные и противоопухолевые средства [2].

Налтрексон

Описание c e-lekar.ru:

Налтрексон ФВ, капс 50мг №10 Цена: 819.05 руб.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так экзогенных морфиноподобных лекарственных средств (в т.ч. сходных с ними по механизму действия препаратов).
Вызывает сужение зрачка и влияет на терморегуляцию.
В результате клинических исследований установлено, что Налтрексон ФВ в дозе 50 мг блокирует в течение 24 ч фармакологическое действие 25 мг героина, введенного в/в. При введении Налтрексона ФВ в дозе 100 мг блокирующий эффект сохраняется 48 ч, при введении 150 мг - 72 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1 ч.
Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры, Vd составляет 1350 л.
Метаболизм

совсем заврался =((

М-да, открыл я Машковского и обнаружил всю глубину своего падения:

Милдронат -- даже не прекурсор никакой, а типичный ферментный блокатор (обратите внимание на гидразиновую группу N--N. Она характерна, в частности, для ингибиторов МАО, причем, необратимого действия (ипрониазид, ниаламид)).

Теперь по порядку: есть такой карнитин, см. http://www.rmj.ru/articles_643.htm (браво, alma mater!), биогенное в-во, впервые выделенное из экстрактов мыш. ткани. Обладает анаболическим действием, вызывает улучшение аппетита, ускорение роста и увеличение массы тела, в то же время снижая ее при избыточности. Условно обозначается как витамин роста (Bt). (Отcюда я делаю вывод, что это тоже какой-нибудь кофермент --akm).

/* кстати, -- теги <sub> и <sup> тоже не работают? Ох, Готт всемогущий, -- и как же тут жить? =) */

Оказывает жиромобилизующее действие (способствует расщеплению длинноцепочечных жирных к-т и замещению жирнокислотного метаболического шунта углеводородным), повышает секрецию и активность (?) пищеварительных ферментов; улучшает усвоение пищи.

Обладает нейротрофическими св-вами, тормозит развитие апаптоза, ограничивает зону поражения нервной ткани.

(Инвормация из Машковского, изд. 15-е, 2005).

Вот, а теперь про милдронат:

Аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у алкоголиков в период абстиненции.
(http://www.webapteka.ru/drugbase/name4074.html)

Насчет милдроната

Извините, соврамши =(
Я просто мельком глянул на формулу и эффекты, вот мне и показалось (да и помнилось мне нечто очень близкое), вот и соврал =( Нет, несомненно, действие его имеет прямое отношение к АХ, тут и к бабке не ходи: из формулы и эффектов это совершенно очевидно. Вот только насчет того, чтоб быть прекурсором -- придется внимательно поискать. (Последнее возможно, но без поддержки источников я, по внимательном рассмотрении, не рискну утверждеть. "У факира нет ничего, кроме его репутации", так что, рисковать не хочется. =))

RSS-материал